口服多肽:事实还是虚构

在过去10年中,多肽在制药和生物技术公司的开发渠道中得到了广泛应用并实现了巨大的复兴。与小分子药物相比,多肽药物具有选择性更强的优势,因此,与靶标的相互作用次数更多,其脱靶效应更小。此外,绝大多数多肽药物通常耐受性良好,具备更低的整体系统毒性并且通常具有低免疫原性。

随着给药方式的显著改进,口服多肽的方式变得更为吸引人。口服给药意味着更好的患者依从性。随着例如Trulance(普卡那肽)和Linzess(利那洛肽)等药物作为先导引领口服多肽给药浪潮的成功,大批其它种类的多肽药物也正通过这种管理途径被开发出来。例如已被批准作为治疗代谢疾病(II型糖尿病)注射剂的分子Ozempic(索马鲁肽),目前正运用口服给药途径进入临床后期开发阶段。由于这些分子在小肠内的吸附率较低,口服给药面临的挑战将是需要更多的原料。而且随着全球代谢性疾病达到创纪录水平,下一个障碍将是需要真正的大规模生产。

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https://www.ddw-online.com/therapeutics/p320747-oral-peptide-therapeutics-a-holy-grail-or-quixotic-quest.html